Jogue em torno da palavra "opióide" - um analgésico derivado de morfina como heroína, Vicodin ou Oxycontin - e "epidemia" provavelmente seguirá. Os Centros para o Controle de Doenças calculam que as mortes nos Estados Unidos por abuso de opiáceos estão em níveis recordes, com 78 mortes ocorrendo todos os dias, um número que quadruplicou desde 1999. Uma pesquisa da Kaiser Health em 2016 descobriu que quase metade dos entrevistados relatou conhecer alguém com vício para a heroína , que em certas partes do país está se tornando uma alternativa barata e facilmente acessível uma vez que a receita se esgote.
O Congresso respondeu autorizando US $ 181 milhões em subsídios estaduais para centros de tratamento de abuso de substâncias, enquanto o presidente Obama fez com que os medicamentos anti-toxicodependentes estejam disponíveis. No entanto, a causa da raiz permanece em grande parte sem endereço: as pessoas continuam a sobredosar os opióides porque são tão incrivelmente eficazes - e perigosamente viciantes - como sempre.
Mas a ajuda parece estar a caminho, graças aos cientistas de quatro instituições - a UC San Francisco, a Universidade de Stanford, a Universidade da Carolina do Norte e a Universidade Friedrich-Alexander Erlangen-Nurnberg na Alemanha - que desenvolveram um complexo do zero que mata a dor de forma tão eficaz quanto os opióides, embora tenha características inteiramente diferentes.
O esforço de quatro anos foi financiado pelos Institutos Nacionais de Saúde dos EUA. Em vez de começar tantos estudos sobre os candidatos a drogas - dissecando a estrutura molecular de um determinado composto - os pesquisadores começaram a olhar para o cérebro. Especificamente, o receptor de opióides no cérebro, que ativa um sinal no circuito da dopamina.
Brian Shoichet, PhD, professor de química farmacêutica na Faculdade de Farmácia da UCSF e autor co-sênior do artigo, que foi publicado no mês passado na Nature , chama isso de "o circuito de felicidades, envolvido em muitos tipos de dependência", de nicotina ao jogo e, sim, dependência de opiáceos.
O ponto do sinal é fazer você lembrar que tudo o que você sentiu bem, para que você faça isso novamente na próxima vez que você tiver a oportunidade. [Quando você tira opioides, o] cérebro libera apenas quantidades gigantes de dopamina, muito mais do que são liberadas pelas endorfinas, e assim você sente prazer, euforia, como nunca antes sentiu (Lenny Bruce descreveu uma vez como "como se beijar a Deus ").Agora seu cérebro aprendeu algo: se você usa opiáceos, você consegue beijar Deus. Então seu cérebro começa a dizer-lhe para ir de novo, apenas implorando-lhe.
A chave era encontrar uma molécula que se ligasse bem com o receptor de opióides sem afetar os níveis de dopamina. Com base em descobertas anteriores e usando modelagem computacional, "Criamos três trilhões de moléculas, vimos isso até vinte e três, e nós fomos a partir daí", diz Shoichet.
Eventualmente, os pesquisadores conseguiram isolar uma única molécula chamada PZM21.
" A estrutura química desta molécula é muito diferente dos opióides", diz Shoichet, e não ativa o circuito da dopamina em ratos, que a equipe testou por sinais de dependência. Anos depois, esses sinais simplesmente não estão lá. Os ratos também não experimentaram uma desaceleração na respiração, o que é um dos principais contribuintes para as mortes relacionadas a opiáceos.
" Como a morfina, esta molécula se liga ao receptor mu-opióide", explica Shoichet, mas, ao contrário da morfina, o PZM21 não ativou a via neural que leva a efeitos colaterais como respiração deprimida e constipação.
A droga é um grande passo para acabar com nosso vício nacional em narcóticos de prescrição, que provavelmente começaram no final da década de 1980, quando uma série de estudos minimizou a natureza aditiva dos opióides em torno do mesmo tempo que organizações como a American Pain Society "fizeram campanha para fazer dor o que chamou de "quinto sinal vital" que os médicos devem monitorar, ao lado de pressão arterial, temperatura, batimentos cardíacos e respiração ".
Harold Jonas, PhD, LMHC, um conselheiro de dependência na Flórida e criador de um aplicativo de recuperação de opióides chamado FlexDek MAT, acredita que a epidemia decorre do que ele vê como uma atitude exclusivamente americana, um "fenômeno cultural que acompanha a tomada de uma pílula, para não ter sintomas e funcionar ao seu nível mais alto sob a influência de diferentes produtos químicos
@Surgeon_General The best way to have drs prescribe fewer #opioids is to make better #pain treatment available thru insurance & research.
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PMZ21 não é um analgésico perfeito, no entanto, será cerca de um ano ou dois antes de entrar em ensaios clínicos em humanos. Embora alivie o que Shoichet chama de "dor consciente", ou a percepção contínua de dor, a droga não afeta a "dor reflexa", o que lhe diz para afastar sua mão de um objeto quente antes de seu cérebro realmente registrar sua carne de cura. (Boas notícias para os camundongos, pelo menos: colocados em placas quentes e doseados com PMZ21, eles experimentaram tanto alívio da dor como aqueles na morfina sem um impulso apagado para saltar, de acordo com Shoichet.)
Ainda assim, Shoichet diz que sua equipe foi "totalmente impressionada com os resultados", chamando sua descoberta de um "triunfo da ciência básica". Enquanto isso, mais progresso está sendo feito - outro estudo recente publicado no revista Nature Neuropsychopharmacology encontrou um mecanismo cerebral que , se for direcionado por medicação, poderia reduzir sua tolerância à morfina.
Atualização: Este artigo apareceu originalmente em 08 de setembro de 2016.
Imagens via Getty imagens de Aldo Murillo
